В організмі є два типи холінестерази: ацетилхолінестераза, присутня в еритроцитах, а також у легенях, селезінці, нервових закінченнях та сірій речовині мозку, і псевдохолінестераза (бутирилхолінестераза), що міститься в сироватці крові, печінки, м'язах, підшлунковій залозі, серці та білій речовині мозку.
Холінестерази є групою ферментів, що гідролізують складні ефіри холіну. Відомо два типи холінестерази: ацетилхолінестераза, інакше звана істинною холінестеразою, і псевдохолінестераза. Ацетилхолінестераза в значній кількості присутня в еритроцитах та нейронах.
Фосфорорганічні та карбаматні сполуки, незважаючи на різну хімічну структуру, пригнічують активність холінестерази та відносяться до групи речовин антихолінестарзної дії.
Донепезил – селективний, оборотний інгібітор ферменту ацетилхолінестерази, що є переважним типом холінестерази в головному мозку. In vitro донепезил інгібує цей фермент більш ніж у 1000 разів сильніше, ніж бутирилхолінестеразу – фермент, який знаходиться в основному поза центральною нервовою системою.