Має виражену антигістамінну активність, зменшує або попереджає спазми гладкої мускулатури, що викликаються гістаміном, підвищення проникності капілярів, набряк тканин, свербіж і гіперемію.
Гіперчутливість, годування груддю, дитячий вік (період новонародженості та стан недоношеності), закритокутова глаукома, гіпертрофія передміхурової залози, виразка стенозу шлунка і дванадцятипалої кишки, пилородуоденальна обструкція, стеноз шийки сечового міхура, вагітність, бронхи.
Глаукома, гіпертрофія простати, стенозна виразка шлунка та дванадцятипалої кишки, стеноз шийки сечового міхура, підвищена чутливість до препарату. Запобіжні заходи: під час лікування димедролом слід уникати ультрафіолетового випромінювання та вживання етанолу.