Препарат призначений для перорального застосування. Рекомендується приймати дорослим по 1 таблетці на добу. Таблетку потрібно запитати водою (половина склянки), приймати вранці під час сніданку після утримання від вживання алкоголю протягом 24 годин. Тривалість курсу лікування встановлює лікар індивідуально.
Препарат приймають внутрішньо по 0,5 г 1 раз на добу вранці під час їжі за індивідуальною схемою, поступово знижуючи дозу до 1/2 або 1/4 таблетки на добу.. Дозу можна змінювати у бік збільшення чи зменшення залежно від реакції хворого.
Кодування починає діяти через кілька хвилин після введення капсули під шкіру. Препарат виділяється дрібними частинами та перебуває у пасивному стані до моменту вживання алкоголю. При попаданні в організм речовини, що містить етанол, відбувається моментальна або відкладена реакція.
Еспераль у таблетках повністю виводиться з організму протягом 48 годин, але його протиалкогольна дія зберігається протягом 10-14 днів.