Суматриптан застосовується для інтермітуючої терапії нападів мігрені. Препарат не слід застосовувати у профілактичних цілях. Лікування суматриптаном слід розпочинати якомога раніше після виникнення нападу мігрені, але препарат однаково ефективний на будь-якій стадії нападу.
Суматриптан є селективним агоністом рецепторів 5-HT1 типу 5-HT1D, 5-HT1B та 5-HT1F, не діючи на 5-HT2 – 5-HT7. Активуючи ці рецептори в системі сонних артерій, він викликає їх звуження (arteria basilaris, базилярна артерія), не впливаючи на мозковий кровотік. Їх дилатація і набряк вважаються причиною мігрені.
Суматриптан слід приймати тільки в тому випадку, якщо діагноз мігрені не викликає сумнівів. Суматриптан слід застосовувати якомога раніше після виникнення нападу мігрені, проте препарат однаково ефективний на будь-якій стадії нападу. У разі відсутності ефекту від застосування першої дози слід уточнити діагноз.
Суматриптан ефективний при лікуванні менструальної мігрені. е. мігрені без аури, яка виникає за 3 дні до – та 5 днів після менструального циклу. Клінічний ефект зазвичай відзначається через 30 хв після перорального прийому 100 мг препарату.