Препарат має слабо виражену седативну дію. Після введення розчину внутрішньом'язово терапевтичний ефект розвивається вже через 15-30 хвилин і зберігається до 4-6 годин.
Швидкість наступу залежить від форми випуску препарату та шляху введення. Папаверін таблетки діють через 0,5-1 годину, а розчин для ін'єкцій та ректальні свічки – через 15 хвилин.
Разова доза для дорослих становить 0.02-0,04 г (1-2 мл 2% розчину); інтервал між вступами – не менше 4 годин.
Папаверин – міотропний спазмолітичний (знімає спазми гладкої мускулатури) препарат. Знижує тонус і зменшує скорочувальну діяльність гладких м'язів і надає у зв'язку з цим судинорозширювальну та спазмолітичну (що знімає спазми) дію.