При внутрішньом'язовому введенні визначається в плазмі крові протягом 4 годин після введення. Мексидол швидко переходить із кров'яного русла до органів та тканин і швидко елімінує з організму. Час утримання препарату (MRT) становить 0.7-1.3 год.
В інструкції з медичного застосування (ІМП) препарату Мексидол® 50 мг/мл, розчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення, вказано час досягнення максимальної концентрації (Tmax) 0,45-0,5 години.
З метою повного розкриття терапевтичного потенціалу препарату рекомендовано послідовну терапію: 14 днів ін'єкції (фаза насичення), з наступним переходом на таблетовану форму від 6 тижнів (фаза максимізації терапевтичного ефекту), повторні курси 2-3 рази на рік або у періоди загострень.