Має протиалергічну активність, має місцевоанестезуючу, спазмолітичну та помірну гангліоблокуючу дію.. При прийомі внутрішньо викликає седативний і снодійний ефект, має помірну протиблювоту дію, а також має центральну холінолітичну активність.
Т½ становить 2-8 годин. Екскретується нирками переважно в незміненому вигляді протягом 24-48 годин. Ефект препарату розвивається через 15-30 хвилин після прийому внутрішньо, максимальний ефект досягається через 1-3 години. 4-6 год.
Димедрол знижує ефективність апоморфіну як блювотного лікарського засобу при лікуванні отруєння. Посилює антихолінергічні ефекти лікарських засобів з м-холіноблокуючою активністю. Застосовують як заспокійливий та снодійний засіб у поєднанні з іншими снодійними.
Дія димедролу на організм Гістамін є ключовим нейромедіатором неспання, і блокада його рецепторів призводить до снодійного ефекту..