Толперизон інтенсивно метаболізується печінкою та нирками. Препарат майже повністю виводиться нирками (понад 99%) у вигляді метаболітів. Фармакологічна активність метаболітів невідома. Період напіввиведення толперизону після внутрішньовенного введення становить близько 1,5 години, після прийому внутрішньо – приблизно 2,5 години..
Майже повністю (понад 99%) виводиться нирками у формі метаболітів. Період напіввиведення після прийому внутрішньо – близько 2,5 год..
Піддається інтенсивному метаболізму в печінці та нирках. Виводиться нирками, майже виключно (>99%) у вигляді метаболітів., фармакологічна активність яких невідома При внутрішньовенному введенні період напіввиведення 1,5 год.
М'язова слабкість, біль голови, артеріальна гіпотензія, нудота, блювання, почуття дискомфорту в животі. При зменшенні дози побічні явища зазвичай проходять. У поодиноких випадках зустрічаються алергічні реакції (свербіж шкіри, еритема, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок, бронхоспазм).