Основний механізм снодійної дії полягає у пригніченні клітин ретикулярної формації стовбура головного мозку. Протисудомна дія реалізується шляхом посилення пресинаптичного гальмування. Пригнічується поширення епілептогенної активності, але не знімається збуджений стан вогнища.
Препарат має седативну, снодійну, протитривожну, протисудомну, міорелаксантну та амнестичну дію. Посилює дію снодійних, наркотичних, нейролептичних, аналгетичних препаратів, алкоголю. Прийом діазепаму тривалий час може призвести до залежності від препарату.
Після прийому діазепаму з'являється почуття розслаблення, задоволеності, безтурботності, зникають больові відчуття та дискомфорт.
Діазепам належить до групи препаратів, які називаються бензодіазепінами. Використовується для лікування тривожних станів, м'язового спазму та судом (припадки).