Молекула прегабаліну, впливаючи на ГАМК, пов'язується з додатковою субодиницею (α2δ) потенціалзалежних кальцієвих каналів у центральній нервовій системі, що сприяє прояву аналгезуючої та протисудомної дії. Зменшення частоти судом починається протягом першого тижня.
Прегабалін ефективний у пацієнтів з діабетичною нейропатією та постгерпетичною невралгією. Встановлено, що при прийомі прегабаліну курсами до 13 тижнів по 2 рази на добу та до 8 тижнів по 3 рази на добу, ризик розвитку побічних ефектів та ефективність препарату при прийомах по 2 або 3 рази на добу однакові.
Прегабалін це протиепілептичний засіб, ліцензований для лікування фіброміалгії у деяких частинах світу, зокрема, у США.
Прегабалін швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту, якщо приймати його на голодний шлунок. Максимальна концентрація речовини в організмі досягається через 1 годину, незалежно від частоти прийому наркотику