Порушення координації, ейфорія, набряк, диплопія, порушення уваги та пам'яті, труднощі підбору слів, агресивна поведінка, психози, запаморочення, атаксія, сонливість, підвищення маси тіла. Рідкісні побічні ефекти: аноргазмія, деперсоналізація, зниження лібідо, диспепсія, безсоння.
Прегабалін ефективний у пацієнтів з діабетичною невропатією та постгерпетичною невралгією. Встановлено, що при прийомі прегабаліну курсами до 13 тижнів по 2 рази на добу і до 8 тижнів по 3 рази на добу, ризик розвитку побічних ефектів та ефективність препарату при прийомах по 2 або 3 рази на добу однакові.
Прегабалін це протиепілептичний засіб, ліцензований для лікування фіброміалгії у деяких частинах світу, зокрема, у США.