Має виражену анксіолітичну та протисудомну дію; дещо слабше виражений снодійний та центральний міорелаксуючий ефект. Механізм дії діазепаму тісно пов'язаний з гальмівним ендогенним нейромедіатором гамма-аміномасляною кислотою (ГАМК).
Механізм дії діазепама обумовлений стимуляцією бензодіазепінових рецепторів, що призводить до посилення гальмівної дії γ-аміномасляної кислоти (ГАМК), яка є основним інгібуючим нейромедіатором головного мозку.
Діазепам належить до групи препаратів, які називаються бензодіазепінами. Використовується для лікування тривожних станів, м'язового спазму та судом (припадки).