Диклофенак натрію має виражену протизапальну, аналгетичну та жарознижувальну дію. Основним механізмом дії диклофенаку, встановленим в умовах експерименту, вважається гальмування біосинтезу простагландинів. Простагландини відіграють важливу роль у генезі запалення, болю та лихоманки.
Ін'єкції диклофенаку використовуються при гострому болю (при нирковій або печінковій коліці, при травмах, при сильному болі в спині, післяопераційному болі), при необхідності швидкого зниження температури. Ефект настає через 15–30 хв.
Диклофенак використовується для лікування слабкого або помірного болю або ознак і симптомів остеоартриту або ревматоїдного артриту. Вольтарен також показаний для лікування анкілозуючого спондиліту (хронічне запальне захворювання хребта).
Так як диклофенак натрію має здатність накопичення в м'язових тканинах та підшкірній клітковині, дія препарату зберігається тривалий час (приблизно 2 дні).