Порушує міжнейронну передачу больових імпульсів різних рівнях ЦНС, впливаючи на вищі відділи мозку. Гальмує умовні рефлекси, має седативну дію, викликає дисфорію, міоз, збуджує блювотний центр. 3 травня 2023р.
За хімічною структурою налбуфін близький до морфіну, проте характерною особливістю молекули налбуфіну (див. також формулу буторфанолу) є наявність замість метильної групи (-СН3) при атомі азоту метилциклобутильного радикала. Фармакологічно налбуфін є агоністом-антагоністом опіатних рецепторів.
Алкоголь також посилює гноблюючу дію налбуфіна на центральну нервову систему. Препарат не слід застосовувати разом з іншими наркотичними аналгетиками через небезпеку послаблення аналгезивної дії та можливість провокування синдрому відміни у хворих із залежністю від опіоїдів.
Таким чином, метааналіз 15 РКІ показав, що аналгетична ефективність налбуфіна порівнянна з такою у морфіну, проте налбуфін характеризується більш сприятливим профілем безпеки, насамперед щодо таких побічних ефектів, як свербіж та пригнічення дихання.