При парентеральному введенні має гіпотензивну, артеріолодилатуючу, антиаритмічну, седативну, протисудомну, діуретичну, спазмолітичну, токолітичну дію.. Відновлює дефіцит магнію в організмі, є фізіологічним антагоністом кальцію.
Після внутрішньовенного введення магнезія може викликати побічні ефекти від легкого до середнього ступеня тяжкості, наприклад, нудоту, блювання, відчуття жару, зниження кров'яного тиску та ін..; пероральний прийом препаратів магнію може спричинити легкі побічні ефекти, наприклад, діарея та спастичний біль у животі.
Регулює обмінні процеси, міжнейрональну передачу та м'язову збудливість, перешкоджає надходженню кальцію через пресинаптичну мембрану, знижує кількість ацетилхоліну в периферичній нервовій системі та ЦНС. Розслаблює гладку мускулатуру, знижує артеріальний тиск (переважно підвищений), посилює діурез.
Гіпотензивний ефект розвивається через 15-25 хвилин після введення.