Пенталгін приймають внутрішньо по 1 таблетці 1-3 рази на день. Максимальна добова доза – 4 таблетки. Тривалість лікування не більше 3 днів як жарознижувальний засіб і не більше 5 днів – як знеболюючий.
Симптоми порушення функції печінки можуть виникнути через 12-48 год після передозування. При тяжкому передозуванні розвивається печінкова недостатність з прогресуючою енцефалопатією, кома, смерть; гостра ниркова недостатність із тубулярним некрозом; аритмія, панкреатит.
Діють протягом 20 хв.
Пенталгін діє через 30-60 хвилин. Його максимальний ефект розвивається через 1-2 години після прийому.