Суматриптан є селективним агоністом рецепторів 5-HT1 типу 5-HT1D, 5-HT1B та 5-HT1F, не діючи на 5-HT2 – 5-HT7. Активуючи ці рецептори в системі сонних артерій, він викликає їх звуження (arteria basilaris, базилярна артерія), не впливаючи на мозковий кровотік. Їх дилатація та набряк вважаються причиною мігрені.
Суматриптан застосовується для інтермітуючої терапії нападів мігрені. Препарат не слід застосовувати у профілактичних цілях. Лікування суматриптаном слід розпочинати якомога раніше після виникнення нападу мігрені, але препарат однаково ефективний на будь-якій стадії нападу.
У рандомізованому відкритому перехресному дослідженні, призначеному для порівняння переваги ризатриптану в таблетках по 10 мг порівняно з таблетками суматриптану по 50 мг, значно більше пацієнтів віддавали перевагу ризатриптан суматриптану (64,3% проти 35,7%; п 0,001) [28].