Метадон має аналгетичну та седативну дію, а також виявляє детоксикувальний або підтримуючий ефект при опіоїдній залежності. Метафін ІС застосовується для детоксикації при лікуванні опіоїдної залежності та підтримуючого лікування хворих на опіоїдну наркоманію.
1944 року хіміки з Німеччини отримали метадон – Штучний опіат, дуже нагадував героїн. Правда, на відміну від свого побратима, він практично не викликав ейфорії, не так швидко руйнував людський організм, діяв у кілька разів довше (більше доби), а за собівартістю був неймовірно дешевим.
На "чорному" ринку роздрібна ціна метадону вагалася від 150 доларів у Нижньому Новгороді до 350 – у Москві та Санкт-Петербурзі за один(!) грам.
Викликає ейфорію та почуття задоволення, відчуття психологічного комфорту, так званої благодушності, райдужних перспектив. Саме цих відчуттів домагаються наркомани. У високих дозах викликає сильний снодійний ефект із пригніченням дихання, гальмує всі види рефлексів. Знижує частоту серцевих скорочень.