Препарат використовується, зокрема, для лікування тривоги, безсоння, епілептичних судом, м'язових спазмів, алкогольної залежності. При підготовці до деяких медичних процедур, наприклад, ендоскопії, діазепам використовується для заспокоєння пацієнта або анестезії.
Має виражену анксіолітичну та протисудомну дію; дещо слабше виражений снодійний та центральний міорелаксуючий ефект. Механізм дії діазепаму тісно пов'язаний з гальмівним ендогенним нейромедіатором гамма-аміномасляною кислотою (ГАМК).
Звичайна доза для дорослих при пероральному прийомі – 5-20 мг на добу залежно від симптомів. Разова доза прийому внутрішньо не повинна перевищувати 10 мг.
Діазепам належить до групи препаратів, які називаються бензодіазепінами. Використовується для лікування тривожних станів, м'язового спазму та судом (припадки).