Має виражену антигістамінну активність, зменшує або попереджає спазми гладкої мускулатури, що викликаються гістаміном, підвищення проникності капілярів, набряк тканин, свербіж і гіперемію.
Має протиалергічну активність, має місцевоанестезуючу, спазмолітичну та помірну гангліоблокуючу дію.. При прийомі внутрішньо викликає седативний і снодійний ефект, має помірну протиблювоту дію, а також має центральну холінолітичну активність.
Лікування алергічних реакцій: кропив'янки, сінної лихоманки, ангіоневротичного набряку, сироваткової хвороби, контактного дерматиту, мультиформної ексудативної еритеми, екземи, свербежу, геморагічного васкуліту (капілляротоксикозу), вазомоторного риніту, респіраторного аспірату.
Дія димедролу на організм У людини може виникнути сонливість, сплутаність свідомості, порушення координації та уваги, тремор, ейфорія, а також парадоксальне виникнення занепокоєння та збудження (Особливо при підвищенні дозування).