Має седативно-снодійну, протисудомну та центральну міорелаксуючу дію.. Маючи помірну симпатолітичну активність, може викликати зниження артеріального тиску і розширення коронарних судин. Підвищує поріг больової чутливості. Знижує нічну секрецію шлункового соку.
Діазепам застосовується при епілепсії для лікування судомних пароксизмів, психічних еквівалентів, для усунення епілептичного статусу. У зв'язку з міорелаксуючою дією препарат застосовують також при різних спастичних станах.
Має виражену анксіолітичну та протисудомну дію; дещо слабше виражений снодійний та центральний міорелаксуючий ефект. Механізм дії діазепаму тісно пов'язаний з гальмівним ендогенним нейромедіатором гамма-аміномасляною кислотою (ГАМК).
Парентерально при тривожних станах вводять внутрішньовенно у початковій дозі 0.1-0.2 мг/кг, ін'єкції повторюють кожні 8 годин до зникнення симптомівпотім переходять на пероральний прийом. В/в розчин діазепаму необхідно вводити повільно, у велику вену, принаймні, протягом 1 хв на кожні 5 мг (1 мл) препарату.