Кофеїн послаблює дію снодійних та опіатів та посилює дію психостимуляторів, підвищує рефлекторну збудливість спинного мозку, збуджує дихальний та судинно-руховий центри. Серцева діяльність під впливом кофеїну посилюється, скорочення міокарда стають інтенсивнішими і частішають.
Аденозинові рецептори є і клітинах міокарда. Активація цих рецепторів знижує частоту серцевих скорочень, покращує кровотік у серці та знижує артеріальний тиск. Кофеїн блокує рецептори і, отже, дає діаметрально протилежний ефект.
За статистикою, прийнятий перорально кофеїн діє протягом 40 хвилин, пік концентрації речовини припадає на період між 15 і 120 хвилинами. Кофеїн метаболізується в печінці, ефект від нього дії пройде після природного виведення із організму.
Люди, які зловживають кавою, нерідко стикаються з деякими симптомами передозування кофеїном: безсонням, частими головними болями, нападами запаморочення, нервозністю, легкою збудливістю та підвищеною тривожністю.