Ефект препарату розвивається через 15–30 хв після прийому внутрішньо, максимальний ефект досягається через 1–3 години. 4-6 год.3 травня 2023р.
T1/2 – 4-10 год. Протягом доби повністю виводиться нирками у вигляді метаболітів, кон'югованих із глюкуроновою кислотою. Суттєві кількості виводяться з молоком і можуть викликати седативний ефект у дітей грудного віку (може спостерігатись парадоксальна реакція, що характеризується надмірною збудливістю).
Блокує H3-гістамінові рецептори мозку та пригнічує центральні холінергічні структури. Чинить седативну, снодійну та протиблювотну дію. Більшою мірою ефективний при бронхоспазму, викликаному лібераторами гістаміну (тубокурарин, морфін, сомбревін) і, меншою мірою, – при алергічному бронхоспазму.
Димедрол знижує ефективність апоморфіну як блювотного засобу при лікуванні отруєння. Посилює антихолінергічні ефекти лікарських засобів з м-холіноблокуючою активністю. Застосовують як заспокійливий та снодійний засіб у поєднанні з іншими снодійними.