За своєю хімічною будовою він належить до групи чотирициклічних антидепресантів. Піразидол виявляє оригінальний механізм дії, володіючи здатністю одночасно інгібувати активність МАО та блокувати шляхи метаболічного руйнування моноамінів, вибірково дезамінуючи серотонін та адреналін.29 травня 2004р.
Виборчо інгібує МАО типу А, блокує дезамінування серотоніну та норадреналіну, меншою мірою – тираміну. Частково інгібує зворотне захоплення моноамінів, потенціює ефекти попередника норепінефрину – діоксифенілаланіну (L-дофа) і попередника серотоніну – 5-окситриптофана.
На початку прийому антидепресантів слід враховувати, що організму потрібен час для звикання до ліків, тому у перші тижні можуть виникати побічні ефекти, що проходять: пітливість, нудота, головний біль, збільшення тривоги і т.д.
Основна дія антидепресантів у тому, що вони блокують розпад моноамінів (серотоніну, норадреналіну, дофаміну, фенілетиламіну та ін.) під дією моноаміноксидаз (МАО) або блокують зворотне нейрональне захоплення моноамінів.