Молекула прегабаліна, впливаючи на ГАМК, зв'язується з додатковою субодиницею (α2δ) потенціалзалежних кальцієвих каналів у центральній нервовій системі, що сприяє прояву аналгезуючої та протисудомної дії. Зменшення частоти судом починається протягом першого тижня.
Середній період напіврозпаду прегабаліну в організмі – 6 годин. Після прийому фармакологічної дози концентрація речовини залишається незмінною протягом 12:00. При зловживанні препаратом термін його виявлення у крові становить – 2-3 дні.
Показання до прийому прегабаліну Невралгія діабетична, постгерпетична. Поліневропатія з больовим синдромом. Фіброміалгія. Міалгія (біль у м'язах).
У цьому ж метааналізі показано, що після призначення прегабаліну для досягнення суттєвого зниження інтенсивності болю та покращення стану пацієнтів потрібно у середньому 4-5 днів.