Механізм дії Бензодіазепіни, алостерично взаємодіючи з ГАМКА-рецепторами, що збільшують спорідненість гамма-аміномасляної кислоти (ГАМК) до цих рецепторів, тим самим збільшується надходження іонів хлору всередину нейронів та підвищується гальмівний постсинаптичний потенціал, що знижує збудливість нейронів.
Найбільш потужними БТ із сильним протитривожним ефектом є лоразепам (короткий період напіввиведення), клоназепам, діазепам (особливо в ін'єкційній формі), феназепам та алпразолам. Високопотентні БТ зазвичай призначають короткими (1-2 тижні) курсами.
Тривалість абстинентного синдрому після відміни бензодіазепінів до 2-3 тижнів, іноді 1 міс. В окремих випадках абстинентний синдром після відміни бензодіазепінів може тривати від 3 до 6 місяців.
Для остаточного виведення багатьох бензодіазепінів з організму потрібно їх перетворення на водорозчинні метаболіти. У цьому важливу роль відіграють мікросомні метаболізуючі ферментні системи печінки.