При терапевтичних дозах метадон виявляє аналгетичну та седативну дію. Найбільш помітно він впливає на ЦНС та гладком'язові органи.. Ефект настає через 20-30 хвилин після перорального прийому. Аналгезуюча дія проявляється через 4-6 годин.
Як ми вже розповідали вище, метадон використовують для замісної підтримуючої терапії та для зниження поширення ВІЛ-інфекції. ЗПТ визнано у світі як найбільш економічно ефективний метод лікування людей із психічними та поведінковими розладами, які виникли через вживання опіоїдів.
Метадон впливає на мозкові рецептори та затримується в тканинах організму. Небезпека препарату полягає в тому, які наслідки викликає його прийом та передозування. Якщо порівнювати героїн і метадон, то другий наркотик важчий, а залежність від нього найважче піддається лікуванню.