При терапевтичних дозах метадон виявляє аналгетичну та седативну дію. Найбільш помітно впливає на ЦНС і гладком'язові органи. Ефект настає через 20-30 хвилин після перорального прийому. Аналгезуюча дія проявляється через 4-6 годин.
Дія метадону полягає в усунення больових відчуттів. Він викликає ейфорію, розслабленість та відчуття спокою. Дія препарату триває до 3 днів. Такий тривалий ефект пояснюється тим, що речовина здатна накопичуватися в органах і системах, а згодом проникати в кровотік.
Метадон не викликає яскраво виражених ейфоричних ефектів. Однак через 15-25 хвилин після вживання дози виникає почуття повного комфорту розуму і тіла, внутрішньої задоволеності, впевненості та спокою. Людина зберігає здатність до конструктивного мислення та розумних дій.
Як використовують метадон для одержання наркотичного сп'яніння? Його приймають внутрішньо у вигляді порошку або таблеток. Дія наркотику починається через 40-60 хвилин після прийому, іноді швидше.