Дія препарату спрямоване на блокування опіоїдних рецепторів, які відповідають за відчуття задоволення та ейфорії, що виникає після прийому алкоголю.. При вшиванні або регулярному прийомі у вигляді таблеток діюча речовина вбудовується в біохімічні процеси організму і зменшує вироблення дофаміну.
Налтрексон є чистим антагоністом опіоїдних рецепторів. Конкурентно зв'язується з опіоїдними рецепторами всіх типів і запобігає або усуває дію як ендогенних опіоїдів, так і екзогенних опіоїдних препаратів – опіоїдних анальгетиків та їх сурогатів. Найбільша спорідненість має до μ- та k-рецепторів.
Препарат налтрексон широко використовується при лікуванні наркозалежності. Його ключова властивість – блокада опіоїдних рецепторів.
Як приймати, курс прийому та дозування. Препарат призначають лише після усунення абстинентного синдрому і після попередньо проведеної дезінтоксикації. Застосування налтрексону починають у спеціалізованих відділеннях лікування наркоманій через 7-10 днів після останнього прийому опіоїдного наркотику.