Молекула прегабаліна, впливаючи на ГАМК, зв'язується з додатковою субодиницею (α2δ) потенціалзалежних кальцієвих каналів у центральній нервовій системі, що сприяє прояву аналгезуючої та протисудомної дії. Зменшення частоти судом починається протягом першого тижня.
Середній період напіврозпаду прегабаліну в організмі – 6 годин. Після прийому фармакологічної дози концентрація речовини залишається незмінною протягом 12:00. При зловживанні препаратом термін його виявлення у крові становить – 2-3 дні.
Прегабалін це протиепілептичний засіб, ліцензований для лікування фіброміалгії у деяких частинах світу, зокрема, у США.
Препарат застосовують у дозі від 150 до 600 мг/добу 2 або 3 прийоми. Початкова доза прегабаліну становить 150 мг на добу. Залежно від досягнутого ефекту та переносимості через 3-7 днів дозу можна збільшити до 300 мг на добу, а за необхідності ще через 7 днів – до максимальної дози 600 мг на добу.