Основне терапевтичне застосування метадону знеболення, детоксикація або замісна терапія опіоїдної залежності. При терапевтичних дозах метадон виявляє аналгетичну та седативну дію. Найбільш помітно впливає на ЦНС і гладком'язові органи.
Його приймають внутрішньо у вигляді порошку або таблеток. Дія наркотику починається через 40-60 хвилин після прийому, іноді швидше. Ця наркотична речовина має здатність накопичуватись у тканинах, тому при систематичному вживанні він починає діяти швидше, ніж при епізодичному.
Викликає ейфорію та почуття задоволення, відчуття психологічного комфорту, так званої благодушності, райдужних перспектив. Саме цих відчуттів домагаються наркомани. У високих дозах викликає сильний снодійний ефект із пригніченням дихання, гальмує всі види рефлексів. Знижує частоту серцевих скорочень.
Дія метадону полягає в усунення больових відчуттів. Він викликає ейфорію, розслабленість та відчуття спокою. Дія препарату триває до 3 днів. Такий тривалий ефект пояснюється тим, що речовина здатна накопичуватися в органах і системах, а згодом проникати в кровотік.