Найбільш поширеними побічними ефектами габапентину є запаморочення, втома, сонливість, атаксія, периферичний набряк (набряк кінцівок), ністагм і тремор.
Порушується функція шлунково-кишкового тракту: біль у животі, нудота, блювання, відчуття сухості у роті, метеоризм, панкреатит, порушення апетиту. З боку сечостатевої системи розвивається зниження потенції, нетримання сечі. Виникають болі в суглобах, м'язах, у спині, підвищена крихкість кісток.
Попередні дослідження показали, що габапентин зв'язується з α2-δ-субодиницею вольтаж-залежних кальцієвих каналів і знижує потік іонів кальцію, що відіграє важливу роль у виникненні нейропатичного болю.
У дітей старше 3-х років габапентін в основному застосовують як додатковий засіб лікування парціальних судомних нападів із вторинною генералізацією або без неї. Препарат призначають у разі неефективності інших протиепілептичних засобів.