Має виражену анксіолітичну та протисудомну дію; дещо слабше виражений снодійний та центральний міорелаксуючий ефект. Механізм дії діазепаму тісно пов'язаний із гальмівним ендогенним нейромедіатором гамма-аміномасляною кислотою (ГАМК).
Застосовують діазепам внутрішньо, внутрішньовенно або внутрішньом'язово. Седативний ефект спостерігається вже через кілька хвилин після внутрішньовенного та через 30-40 хв після внутрішньом'язового введення діазепаму, терапевтична дія – через 3-10 днів..
Механізм дії діазепама обумовлений стимуляцією бензодіазепінових рецепторів, що призводить до посилення гальмівної дії γ-аміномасляної кислоти (ГАМК), яка є основним інгібуючим нейромедіатором головного мозку.