Протипаркінсонічна дія леводопи обумовлена її перетворенням на допамін безпосередньо в ЦНС, що призводить до поповнення дефіциту допаміну в ЦНС. Однак більша частина леводопи, що надійшла в організм, перетворюється на допамін у периферичних тканинах.
Леводопа або L-ДОФА (3,4-дигідрофенілаланін) є метаболічним попередником дофаміну. На відміну від дофаміну леводопа добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Після того, як леводопа проникає в ЦНС, вона перетворюється на дофамін за допомогою декарбоксилази ароматичних L-амінокислот.
Усуває гіпокінезію, ригідність, тремор, дисфагію, слинотечу. Велика частина перетворюється на дофамін у периферичних тканинах; Дофамін, що утворився тут, не бере участі в реалізації протипаркінсонічного ефекту леводопи (не проникає в ЦНС) і відповідальний за більшість її побічних ефектів.
Якщо за допомогою інших протипаркінсонічних засобів не вдається підтримувати його на адекватному рівні, необхідному, наприклад, для продовження професійної діяльності чи збереження побутової незалежностіслід призначити найбільш ефективний препарат – леводопу.