Фенібут застосовують внутрішньо до їди, курсом 4-6 тижнів. Дорослим препарат призначають у середній дозі 250-500 мг 3 рази на добу; при необхідності дозу збільшують до 2.5 г/добу. Максимальна разова доза – 750 мг, особам старше 60 років – 500 мг.
Лікарський засіб малотоксичний. Даних про випадки передозування не надходило. Симптоми: сонливість, нудота, блювання, запаморочення. При тривалому застосуванні високих доз може розвиватися еозинофілія, зниження артеріального тиску, порушення ниркової діяльності, жирова дистрофія печінки (прийом понад 7 г)..
По 250 мг 3 рази на день протягом 12 днів. Для профілактики заколисування при кінетозах: По 250-500 мг одноразово за 1 годину до передбачуваного початку подорожі або з появою перших симптомів заколисування. Протизагочувальна дія фенібуту посилюється зі збільшенням дози препарату.