З боку нервової системи та органів чуття: головний біль, психомоторне збудження, дратівливість, агресивність, підвищена збудливість, розлад сну; іноді – сплутаність свідомості, судомні напади у хворих на епілепсію. Респіраторна система: пригнічення дихання.
Курсове лікування рекомендується проводити не більше 4-12 тижнів, включаючи період поступового скасування тофізопаму. Не рекомендується застосовувати тофізопи при хронічному психозі, фобії або нав'язливих станах. У цих випадках зростає ризик суїцидальних спроб та агресивної поведінки.
Поряд із вираженою анксіолітичною дією інші ефекти, характерні для бензодіазепінових транквілізаторів – седативний, снодійний, м'язово-розслаблюючий, протисудомний – проявляються відносно слабо.
Тофізопи не кумулює в організмі. Метаболіти тофізопаму не мають фармакологічної активності. T1/2 становить 6-8 год. Виводиться головним чином із сечею (60-80%) у формі кон'югатів з глюкуроновою кислотою та меншою мірою (близько 30%) – з калом.