Кінетика мелатоніну в діапазоні 2 – 8 мг лінійна. При прийомі внутрішньо в дозі 3 мг Ста> у плазмі крові та слині досягається відповідно через 20 хвилин та 60 хвилин. Час досягнення максимальної концентрації Т> у сироватці крові 60 хвилин (нормальний діапазон 20-90 хвилин).
Звідси випливає інше правило: приймати мелатонін потрібно мінімум за 1,5 години до снуСаме стільки необхідно для того, щоб концентрація цього гормону досягла потрібної позначки для комфортного засинання.
Середній T1/2 мелатоніну становить 45 хв.. Виведення здійснюється із сечею, близько 90% у вигляді сульфатного та глюкуронового кон'югатів 6-гідроксимелатоніну, а близько 2-10% виводиться у незміненому вигляді. На фармакокінетичні показники впливають вік, прийом кофеїну, куріння, пероральні контрацептиви.