Основна роль естрогенів полягає у забезпеченні нормального розвитку та функціонування жіночої репродуктивної системи. У чоловіків естрогени, серед яких переважає естрадіол, беруть участь у тонкому регулюванні функцій простати та яєчок, а також у процесах ліпідного та мінерального обміну.
Вони виявили, що нестача андрогенів у чоловіків призводить до зменшення м'язової маси, а естрогенів. до збільшення частки жирової тканини в організмі. Причому зміна рівня будь-якого з цих гормонів призводить до порушення статевого потягу та еректильної функції.
Отже, "жіночий" і "чоловічий" гормони діють спільно, і деяка кількість естрогену в організмі – норма для здорового чоловіка, а хворим, позбавленим власного гормону, його слід призначати.
На фінальному етапі тестостерон, андростендіон та їх похідні перетворюються на естрогени.. З андростендіону утворюється естрон, з тестостерону – естрадіол, з них 16-гідроксипохідних – 16-оксіестрон та естріол. Головний фермент, який здійснює перетворення чоловічих статевих гормонів на жіночі, – ароматаза.