Діазепам застосовується при епілепсії для лікування судомних пароксизмів, психічних еквівалентів, для усунення епілептичного статусу. У зв'язку з міорелаксуючою дією препарат застосовують також за різних спастичних станів.
Має виражену анксіолітичну та протисудомну дію; дещо слабше виражений снодійний та центральний міорелаксуючий ефект. Механізм дії діазепаму тісно пов'язаний із гальмівним ендогенним нейромедіатором гамма-аміномасляною кислотою (ГАМК).
Парентерально при тривожних станах вводять внутрішньовенно у початковій дозі 0.1-0.2 мг/кг, ін'єкції повторюють кожні 8 годин до зникнення симптомів, потім переходять на пероральний прийом. В/в розчин діазепаму необхідно вводити повільно, у велику вену принаймні протягом 1 хвилини на кожні 5 мг (1 мл) препарату.
Механізм дії діазепама обумовлений стимуляцією бензодіазепінових рецепторів, що призводить до посилення гальмівної дії γ-аміномасляної кислоти (ГАМК), яка є основним інгібуючим нейромедіатором головного мозку.