Налтрексон є чистим антагоністом опіоїдних рецепторів. Конкурентно зв'язується з опіоїдними рецепторами всіх типів і запобігає або усуває дію як ендогенних опіоїдів, так і екзогенних опіоїдних препаратів – опіоїдних анальгетиків та їх сурогатів. Найбільша спорідненість має до μ- та k-рецепторів.
Препарат налтрексон широко використовується при лікуванні наркозалежності. Його ключова властивість – блокада опіоїдних рецепторів.
Налтрексон збільшує кількість тверезих днів, зменшує кількість зривів та ризик неконтрольованого прийому навіть невеликої кількості алкоголю. Також зменшуються кількості алкоголю. Вживання алкоголю, однак, залишається можливим, та спільний з алкоголем прийом не викликає небезпеки.