Основна дія антидепресантів у тому, що вони блокують розпад моноамінів (серотоніну, норадреналіну, дофаміну, фенілетиламіну та ін.) під дією моноаміноксидаз (МАО) або блокують зворотне нейрональне захоплення моноамінів.
Ці препарати знімають відчуття туги, апатії, тривоги, занепокоєння, дратівливості, напруження, підвищують активність психіки, нормалізують апетит та сон..
Великий відсоток сучасних антидепресантів нормалізує її, блокуючи захоплення нейронами молекул серотоніну із синаптичної щілини, де ця речовина зв'язується з відповідними рецепторами. Це, зрештою, забезпечує і нормалізацію емоційного стану.
Багато антидепресанти викликають нудоту, легкий чи помірний біль у животі чи розлад шлунка. Також може спостерігатися невелике або помірне посилення тривожності на початку прийому деяких антидепресантів, що зазвичай проходить через кілька днів.