При терапевтичних дозах метадон виявляє аналгетичну та седативну дію. Найбільш помітно впливає на ЦНС і гладком'язові органи. Ефект настає через 20-30 хвилин після перорального прийому. Аналгезуюча дія проявляється через 4-6 годин.
Дія наркотику на організм людини Дія метадону полягає в усуненні больових відчуттів. Він викликає ейфорію, розслабленість та відчуття спокою. Дія препарату триває до 3 днів.
Викликає ейфорію та почуття задоволення, відчуття психологічного комфорту, так званої благодушності, райдужних перспектив. Саме цих відчуттів домагаються наркомани. У високих дозах викликає сильний снодійний ефект із пригніченням дихання, гальмує всі види рефлексів. Знижує частоту серцевих скорочень.
Початковими симптомами передозування метадоном є судоми та запаморочення, з'являється блювання, пульс стає слабким. Такий стан розвивається через короткий проміжок часу після вживання наркотиків. При сильному передозуванні утворюється піна з рота, наркоман втрачає свідомість.