При терапевтичних дозах метадон виявляє аналгетичну та седативну дію. Найбільш помітно впливає на ЦНС і гладком'язові органи. Ефект настає через 20-30 хвилин після перорального прийому. Аналгезуюча дія проявляється через 4-6 годин.
Після прийому метадону ефект настає через 20-30 хвилин, а протриматися може до 72 годин. Тривалість ефекту залежить від метаболізму найбільш вживаного та дозування. До смерті може призвести доза від 30 мг.
При прийомі таблеток ефект розвивається протягом години після прийому. Триватиме вплив препарату в окремих випадках до 72 годин. Викликає ейфорію та почуття задоволення, відчуття психологічного комфорту, так званої благодушності, райдужних перспектив.
Метадон не викликає яскраво виражених ейфоричних ефектів. Однак через 15-25 хвилин після вживання дози виникає почуття повного комфорту розуму і тіла, внутрішньої задоволеності, впевненості та спокою. Людина зберігає здатність до конструктивного мислення та розумних дій.