Вступ налоксону запобігає, послаблює або усуває (залежно від дози та часу введення) ефекти опіоїдних анальгетиків, відновлює дихання, зменшує седативну дію та ейфорію, послаблює гіпотензивний ефект. 3 травня 2023р.
Блокує опіоїдні рецептори, усуває центральну (у т. ч. пригнічення дихання) та периферичну дію опіоїдів. Впливає також на дофамінергічну та ГАМК-ергічну системи головного мозку.
При парентеральному введенні діє швидко (через 1-3 хв), але відносно нетривало (від 0,5 до 3-4 год) залежно від дози та способу застосування. Можливо, необхідно введення кількох доз, оскільки тривалість дії більшості опіоїдів більша, ніж тривалість дії налоксону.
Налоксон – це антагоніст опіоїдних рецепторів. Іншими словами, він блокує дію опіатів (наприклад, морфіну, героїну, кодеїну або дезоморфіну, відомого як «крокодил»), припиняючи пригнічення дихання, викликане наркотиками, і приводячи людину до тями за кілька хвилин.