Основна дія антидепресантів у тому, що вони блокують розпад моноамінів (серотоніну, норадреналіну, дофаміну, фенілетиламіну та ін.) під дією моноаміноксидаз (МАО) або блокують зворотне нейрональне захоплення моноамінів.
Ці препарати знімають відчуття туги, апатії, тривоги, занепокоєння, дратівливості, напруження, підвищують активність психіки, нормалізують апетит та сон..
Під час прийому антидепресантів відбуваються певні зміни у головному мозку: збільшується концентрація серотоніну, норадреналіну, дофаміну. Внаслідок цього у людини підвищується настрій, знижується рівень тривоги та занепокоєння.
Великий відсоток сучасних антидепресантів нормалізує її, блокуючи захоплення нейронами молекул серотоніну із синаптичної щілини, де ця речовина зв'язується з відповідними рецепторами. Це, зрештою, забезпечує і нормалізацію емоційного стану.