Основна дія антидепресантів у тому, що вони блокують розпад моноамінів (серотоніну, норадреналіну, дофаміну, фенілетиламіну та ін.) під дією моноаміноксидаз (МАО) або блокують зворотне нейрональне захоплення моноамінів.
Ці препарати знімають відчуття туги, апатії, тривоги, занепокоєння, дратівливості, напруження, підвищують активність психіки, нормалізують апетит та сон..
На початку лікування, коли люди тільки починають приймати антидепресанти, багато хто скаржиться на посилення тривожності, сухість у роті, нудоту та проблеми зі сном. Але за кілька днів чи тижнів після початку курсу лікування ці симптоми зазвичай проходять.
Механізм дії антидепресантів даної групи полягає у блокуванні захоплення нейромедіаторів у пресинаптичній мембрані, за рахунок чого відбувається підвищення їхнього рівня. У клінічній практиці їх застосовують для лікування тяжких депресій, депресій із суїцидальним та психотичним компонентом.