Основна дія антидепресантів у тому, що вони блокують розпад моноамінів (серотоніну, норадреналіну, дофаміну, фенілетиламіну та ін.) під дією моноаміноксидаз (МАО) або блокують зворотне нейрональне захоплення моноамінів.
Ці препарати знімають відчуття туги, апатії, тривоги, занепокоєння, дратівливості, напруження, підвищують активність психіки, нормалізують апетит та сон..
Механізм дії антидепресантів цієї групи полягає в блокування захоплення нейромедіаторів у пресинаптичній мембрані, за рахунок чого відбувається підвищення їхнього рівня. У клінічній практиці їх застосовують для лікування тяжких депресій, депресій із суїцидальним та психотичним компонентом.
Великий відсоток сучасних антидепресантів нормалізує її, блокуючи захоплення нейронами молекул серотоніну із синаптичної щілини, де ця речовина зв'язується з відповідними рецепторами. Це, зрештою, забезпечує і нормалізацію емоційного стану.