Основна дія амітриптиліну антидепресивне. Також надає седативний (заспокійливий), снодійний та протитривожний ефект.. На здорову людину з нормальним психологічним станом ніякої дії не робить.
У разі прийому амітриптиліну для лікування депресії препарат починає діяти за кілька тижнів. У разі прийому амітриптиліну для лікування невралгії його дія проявляється через 5-7 днів..
Депресії (особливо з тривогою, ажитацією та порушеннями сну, у т. ч. у дитячому віці, ендогенна, інволюційна, реактивна, невротична, лікарська, при органічних ураженнях мозку).
Протягом перших годин спостерігаються сонливість або збудження, ажитація та галюцинації. Антихолінергічні симптоми: мідріаз, тахікардія, затримка сечі, сухість слизових оболонок, уповільнення моторики кишок, судоми, підвищення температури, задишка, дизартрія.