Викликає ейфорію та почуття задоволення, відчуття психологічного комфорту, так званої благодушності, райдужних перспектив. Саме цих відчуттів домагаються наркомани. У високих дозах викликає сильний снодійний ефект із пригніченням дихання, гальмує всі види рефлексів.
Метадон не викликає яскраво виражених ейфоричних ефектів. Однак через 15-25 хвилин після вживання дози виникає почуття повного комфорту розуму та тіла, внутрішньої задоволеності, впевненості та спокою. Людина зберігає здатність до конструктивного мислення та розумних дій.
Після прийому метадону ефект настає через 20-30 хвилин, а протриматися може до 72 годин. Тривалість ефекту залежить від метаболізму найбільш вживаного та дозування. До смерті може призвести доза від 30 мг.
Початковими симптомами передозування метадоном є судоми та запаморочення, з'являється блювання, пульс стає слабким. Такий стан розвивається через короткий проміжок часу після вживання наркотиків. При сильному передозуванні утворюється піна з рота, наркоман втрачає свідомість.