Основна дія антидепресантів у тому, що вони блокують розпад моноамінів (серотоніну, норадреналіну, дофаміну, фенілетиламіну та ін.) під дією моноаміноксидаз (МАО) або блокують зворотне нейрональне захоплення моноамінів.
Ці препарати знімають відчуття туги, апатії, тривоги, занепокоєння, дратівливості, напруження, підвищують активність психіки, нормалізують апетит та сон..
На початку лікування, коли люди тільки починають приймати антидепресанти, багато хто скаржиться на посилення тривожності, сухість у роті, нудоту та проблеми зі сном. Але за кілька днів чи тижнів після початку курсу лікування ці симптоми зазвичай проходять.
Великий відсоток сучасних антидепресантів нормалізує її, блокуючи захоплення нейронами молекул серотоніну із синаптичної щілини, де ця речовина зв'язується з відповідними рецепторами. Це, зрештою, забезпечує і нормалізацію емоційного стану.